Forscher haben einen Schritt näher an das Verständnis der Reaktion des Körpers auf opioid Schmerzmittel wie Morphin und fentanyl, die dazu führen könnten, um die Entwicklung von sicherer Opioiden.
Opioide sind eine Klasse von starke Schmerzmittel zur Behandlung von mittelschwerer bis schwerer Schmerzen. Sie wirken auf das Nervensystem, stimuliert opioid-Rezeptoren, die dann blockieren Schmerzen. Aber fortgesetzte Nutzung kann dazu führen, körperliche Abhängigkeit und Entzugserscheinungen, teilweise weil der Körper die Toleranz baut sich schnell und die Schmerzen vermindert.
Nun, der Forschung veröffentlicht in Nature Communications hat festgestellt, dass bestimmte molekulare Mechanismen im Körper, die reagieren auf die Opioide und bewirken, dass diese Erhöhung der Toleranz.
Dr. Alexis Bailey in St George ‚ s, University of London und war Teil des research-Teams, das geführt wurde von Professor Schulz von der Uniklinik Jena, Deutschland.
Die Forscher entwickelten gentechnisch veränderte Mäuse, die fehlten Phosphorylierung Seiten des „mu“ (µ) opioid-rezeptor ist das Ziel von opioid-Schmerzmitteln in das zentrale Nervensystem. Diese Mäuse nachträglich aufgebaut sehr wenig Toleranz gegenüber Opioiden wie fentanyl und Morphin. Als Ergebnis, die schmerzlindernde Wirkung dieser Medikamente wurde drastisch erhöht.
Aber die Nebenwirkungen der Medikamente, wie Verstopfung, Atemdepression und Entzugserscheinungen blieben unverändert oder wurden verschärft.
Die Ergebnisse der Forscher zeigen, dass Toleranz und Abhängigkeit sind zwei dissociable Phänomene gelten gesonderte molekularen Mechanismen.
Während es hatte sich gezeigt, dass die „mu“ phosphorylation sites spielte eine Rolle in der opioid-Toleranz in den Zellen, dies ist das erste mal, es ist nachgewiesen worden, die in Tier-Modellen.
Im Jahr 2017, 23,8 Millionen Rezepte wurden abgegeben für Opioide wie tramadol in England – eines für jeden zwei Erwachsene. Krankenhauseinweisungen in Großbritannien mit opioid-überdosierungen fast verdoppelt haben in einem Jahrzehnt bis 2017.